Ξεκίνησε η Pfizer κλινικές δοκιμές για χάπι της κατά της Covid-19

Ξεκίνησαν πρόσφατα οι κλινικές δοκιμές φάσης Ι για το φάρμακο PF-07321332 της Pfizer, ενός αντιικού σκευάσματος σε μορφή χαπιού το οποίος αναπτύχθηκε με τη συμβολή 210 ερευνητών από την αρχή της πανδημίας. Τα μέχρι στιγμής αποτελέσματα φαίνονται ενθαρρυντικά και μέχρι το καλοκαίρι η εταιρεία θα είναι σε θέση να κάνει ανακοινώσεις σε σχέση με την ασφάλειά του, ώστε να είναι διαθέσιμο τον ερχόμενο χειμώνα. Θα μπορεί να χορηγείται με την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων ώστε να αναχαιτίζεται η εξάπλωση του κορονοϊού στον οργανισμό.

Today, we announced that we’ve started testing the safety profile of our novel oral #antiviral investigational drug candidate for SARS-CoV-2 infections. #COVID19 #ScienceWillWin https://t.co/ePS7tebQqW pic.twitter.com/VLuOXv0CX3

— Pfizer Inc. (@pfizer) March 23, 2021

Η φάση 1 της τυχαιοποιημένης, διπλά τυφλής και ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο (πλασίμπο) κλινικής δοκιμής γίνεται σε υγιείς ενήλικες, προκειμένου να αξιολογηθεί η ασφάλεια του φαρμάκου και πόσο καλά αυτό γίνεται ανεκτό. Οι εν λόγω αναστολείς δουλεύουν προσδενόμενοι σε ένα ένζυμο του ιού (την πρωτεάση) και τον εμποδίζουν τον έτσι να αναπαραχθεί μέσα στα ανθρώπινα κύτταρα. Παρόμοια φάρμακα έχουν χρησιμοποιηθεί κατά του ιού HIV και της ηπατίτιδας C.

Οι έως τώρα εργαστηριακές δοκιμές της ουσίας PF-07321332 έδειξαν ότι εμφανίζει ισχυρή δράση κατά του κορονοϊού SARS-CoV-2, καθώς και κατά άλλων κορονοϊών. Είναι ο πρώτος αναστολέας πρωτεάσης, χορηγούμενος από το στόμα, που θα δοκιμαστεί σε κλινική μελέτη κατά του κορονοϊού.

Η Pfizer ξεκίνησε επίσης να δοκιμάζει ήδη (φάση 1b) ένα άλλο αναστολέα πρωτεάσης (PF-07304814) που χορηγείται ενδοφλέβια σε νοσηλευόμενους ασθενείς με Covid-19.

Σύμφωνα με τον Καθηγητή Οργανικής Χημείας-Φαρμακοχημείας του ΕΚΠΑ Γιώργο Κόκοτο το υποψήφιο αυτό χάπι αποτελεί τον πρώτο αναστολέα της κύριας πρωτεάσης του κορονοϊού SARS-CoV-2 που χορηγείται από το στόμα για την αντιμετώπιση της COVID-19. Η αναστολή αυτού του ενζύμου εμποδίζει τη διάσπαση μεγάλων πρωτεινών σε τμήματα που είναι απαραίτητα για την αναπαραγωγή του ιού.

Το φάρμακο PF-07321332 αναμένεται να χορηγείται ως χάπι σε ασθενείς εκτός νοσοκομείου, εφόσον αποδειχθεί ασφαλές και δραστικό μετά από τις κλινικές δοκιμές.

Θα μπορεί να λαμβάνεται προληπτικά από ανθρώπους που έχουν εκτεθεί στον ιό, με τα πρώτα σημάδια της λοίμωξης. Η συνέχιση της πανδημίας COVID-19 επιβάλει την ανακάλυψη ενός αποτελεσματικού αντι-ιικού φαρμάκου, το οποίο θα συμπληρώσει τα οφέλη του εμβολιασμού.

Η ανακάλυψη του PF-07321332 αποτελεί αποτέλεσμα πρωτοφανούς προσπάθειας 210 ερευνητών που ξεκίνησε εξαρχής κατά τη διάρκεια της τρέχουσας πανδημίας. Τα πρώτα 7 mg παρασκευάστηκαν το τέλος Ιουλίου 2020. Τα πολύ υποσχόμενα φαρμακολογικά αποτελέσματα οδήγησαν στη σύνθεση 100 g έως το τέλος Οκτωβρίου 2020, ενώ εντός του επόμενου μήνα, οι χημικοί ανέπτυξαν μέθοδο για τη σύνθεση 1 kg.

Θα πρέπει να υπενθυμίσουμε ότι από τον Σεπτέμβριο 2020 έχουν ξεκινήσει κλινικές δοκιμές (τώρα σε φάση Ιβ) άλλου αναστολέα της κύριας πρωτεάσης του κορονοϊού SARS-CoV-2 (που είχε αναπτυχθεί το 2004 για την αντιμετώπιση του SARS), το οποίο όμως είναι κατάλληλο για χορήγηση ενδοφλέβια σε ασθενείς που νοσηλεύονται σε νοσoκομείο.

Η συνεχιζόμενη πανδημία απαιτεί επιτακτικά, επιπρόσθετα από την ανάπτυξη και χρήση εμβολίων, την ανάπτυξη πραγματικά αποτελεσματικού αντιικού φαρμάκου για στοχευμένη θεραπεία, το οποίο μπορεί να αποτελέσει ένα χρήσιμο όπλο επίσης για πιθανές μελλοντικές πανδημίες.